CILJ KOLEGIJA
Upoznati studente s važnošću sintetske organske kemije u razvoju lijekova, te podjelom lijekova prema odabranim terapijskim skupinama i potkrijepiti primjerima sinteze učinkovitih i selektivnih spojeva s farmakološkim djelovanjima.
IZVEDBENI PROGRAM KOLEGIJA
1. TJEDAN
Uvod u racionalni pristup dizajniranju lijekova.
Definicije i ciljevi istraživanja medicinske kemije.
Receptori i djelovanje lijekova.
Strategije pronalaženja predvodnih spojeva.
Odnos strukture i aktivnosti (SAR).
2. TJEDAN
Mete djelovanja lijekova, enzimi.
Supstrati enzima kao lijekovi, inhibitori enzima kao lijekova, regulacija enzima.
3. TJEDAN
Strategije u razvoju lijekova: prirodni spojevi; razvoj novih lijekova.
Racionalni pristup dizajniranju lijekova, bioizosterija u razvoju lijekova, primjena prolijekova.
4. TJEDAN
Opći i lokalni anestetici: podjela, načini djelovanja, mehanizam djelovanja, primjeri.
5. TJEDAN
Sedativi i hipnotici: podjela (barbiturati i nebarbiturati), načini i mehanizam djelovanja, razgradnja barbiturata, odnos strukture i aktivnosti (SAR), sinteze benzodiazepina.
6. TJEDAN
Antikonvulzivi i mišićni relaksanti: podjela, načini djelovanja, mehanizam djelovanja, kemoterapija epilepsije, mišićni neuroblokatori.
7. TJEDAN
Antipiretski i narkotički analgetici: podjela, mehanizam djelovanja, derivati salicilne kiseline, derivati kinolina, karakteristike i ograničenja opijatskih analgetika, analozi morfina.
8. TJEDAN
Kardiovaskularni lijekovi: mehanizam djelovanja, srčani glikozidi, antihipertenzivi, antiaritmici, vazodilatatori.
9. TJEDAN
Antihistaminici: podjela, uzročni čimbenici alergijskih bolesti, mehanizam djelovanja antihistaminika, antagonisti receptora histamina H1, blokatori receptora histamina H2.
10. TJEDAN
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAIDs): podjela, mehanizam djelovanja, derivati heteroariloctene, aril- propionske i salicilne kiseline, zlatni spojevi.
11. TJEDAN
Sulfonamidi: podjela; mehanizam djelovanja, sulfonamidi za opće, urinarne i intestinalne infekcije, rezistencija bakterija na sulfonamidne lijekove.
12. TJEDAN
Antihelmintici i antimalarici: podjela, mehanizam djelovanja, analozi kinolina, gvanidina, pirimidina, piperazini, benzimidazoli, prirodni spojevi.
13. TJEDAN
Antibiotici: podjela, b-laktamski, aminoglikozidni i kinolonski antibiotici, tetraciklini, SAR.
14. TJEDAN
Antitumorski lijekovi: podjela, mehanizam djelovanja, alkilirajući agensi, DNA interkalatori, fotodinamska terapija, inhibitori protein kinaza, inhibitori topoizomeraza, inhibitori mikrotubula i tubulina.
15. TJEDAN
Antivirusni lijekovi: podjela, replikacija i transformacija, spojevi koji inhibiraju ranu fazu replikacije virusa, spojevi koji interferiraju s replikacijom virusne nukleinske kiseline, mehanizmi djelovanja.
RAZVIJANJE OPĆIH I SPECIFIČNIH KOMPETENCIJA STUDENATA
Osposobljavanje studenata za rješavanje problema sinteze ciljanih molekula s farmakološkim učincima u razvojno-istraživačkim laboratorijima farmaceutskih tvrtki i istraživačkim institutima.
OBAVEZE STUDENATA U NASTAVI I NAČINI NJIHOVA IZVRŠAVANJA
Studenti su obavezni nazočiti predavanjima.
Studenti su obavezni izraditi sve laboratorijske vježbe.
Studenti su obavezni pristupiti provjerama znanja i kolokviju (vezanima uz laboratorijske vježbe).
UVJETI ZA DOBIVANJE POTPISA
80%tna nazočnost na predavanjima.
Završene laboratorijske vježbe i položen završni kolokvij iz laboratorijskih vježbi.
NAČIN IZVOĐENJA NASTAVE
Predavanja (ex cathedra)
Predavanje putem e-učenja
Laboratorijske vježbe (praktični rad u grupama uz nadzor asistenta)
Konzultacije prema dogovoru sa studentima
NAČIN PROVJERE ZNANJA I POLAGANJA ISPITA
Kolokvij iz laboratorijskih vježbi.
2 obvezne pismene provjere znanja tijekom semestra (60% bodova na svakoj od provjera znanja donosi oslobađanje od usmenog ispita).
Pismeni ispit (potrebno 50% bodova za prolaz).
Usmeni ispit.
NAČIN PRAĆENJA KVALITETE I USPJEŠNOSTI KOLEGIJA
Studentska anketa.
METODIČKI PREDUVJETI
ISHODI UČENJA KOLEGIJA
1. Primijeniti složena načela vezana uz medicinsku kemiju i racionalni pristup u dizajniranju lijekova
2. Prepoznati neke od meta djelovanja lijekova i primijeniti osnovna znanja organske kemije i biokemije u razumijevanju strukture i mehanizama biološkog djelovanja osnovnih skupina lijekova
3. Analizirati mete djelovanja lijekova i primijeniti osnovne strategije medicinske kemije u razvoju farmakološki aktivnih spojeva
4. Koristiti moderne laboratorijske metode i postupke pri sintezi potencijalnih biološki aktivnih spojeva, te analizirati i prezentirati dobivene rezultate
5. Interpretirati i prezentirati pojedine vrste lijekova iz odabranih terapijskih skupina
ISHODI UČENJA NA RAZINI PROGRAMA
1. povezati osnovne činjenice, koncepte, kemijske principe i teorije vezane uz napredna područja kemije i kemijskih tehnologija
2. primijeniti složenija kemijska načela koja se nastavljaju na osnovna znanja kemije stečena na preddiplomskom studiju
3. pokazati sposobnost samostalnog rada uz minimalno mentorstvo
4. koristiti napredne laboratorijske postupke i instrumentaciju u okviru kemijske sinteze i analize
5. samostalno planirati eksperimente uz samokritičnost u procjeni eksperimentalnih postupaka i rezultata
NASTAVNE CJELINE S PRIPADAJUĆIM ISHODIMA UČENJA I KRITERIJIMA VREDNOVANJA
Nastavna cjelina
1. Racionalni pristup i strategije medicinske kemije u dizajniranju lijekova
Ishodi učenja
- definirati ciljeve istraživanja u medicinskoj kemiji i strategije pronalaženja predvodnih spojeva
- primjijeniti strategije u u racionalnom pristupu dizajniranja lijekova (bioizosterija, prolijekovi)
- prepoznati i definirati glavne mete djelovanja lijekova
- interpretirati funkciju i važnost enzima
Kriteriji vrednovanja
- razumjeti racionalni pristup dizajniranju lijekova
- odrediti ciljeve istraživanja u medicinskoj kemiji i strategiju pronalaženja predvodnih spojeva i SAR
- razumjeti razlike u mehanizmima djelovanja između pojedinih terapijskih skupina lijekova
- razumjeti funkciju i važnost enzima
- razumjeti funkciju prolijekova
2. Podjela lijekova prema odabranim terapijskim skupinama (Opći i lokalni anestetici, Sedativi i hipnotici, Antikonvulzivi i mišićni relaksanti, Antipiretski i narkotički analgetici, Kardiovaskularni lijekovi, Antihistaminici, Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAIDs), Sulfonamidi, Antihelmintici i antimalarici, Antibiotici, Antitumorski lijekovi, Antivirusni lijekovi)
Ishodi učenja
- nabrojati, prepoznati i interpretirati vrste lijekova, njihova dobivanje, te načine i mehanizme njihovog biološkog djelovanja
- klasificirati lijekove prema odabranim terapijskim skupinama
- analizirati mehanizme biološkog djelovanja pojedine vrste lijekova
- sintetizirati modernim sintetskim metodama izabrane predstavnike lijekova, te analizirati, interpretirati i prezentirati dobivene rezultate
Kriteriji vrednovanja
- znati vrste lijekova i načine i mehanizme njihovog biološkog djelovanja
- znati vrste lijekova prema odabranim terapijskim skupinama
- razumjeti mehanizme biološkog djelovanja pojedine vrste lijekova
- planirati sintezu izabranih predstavnika lijekova
|
- MEDICINAL CHEMISTRY, R. B. Silverman, M. Holladay, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Third Edition, Elsevier, 2015.
D. Lednicer, STRATEGIES FOR ORGANIC DRUG SYNTHESIS AND DESIGN, John Wiley and Sons, New Jersey, 2009., A. Kar, New Age International (P) Ltd. Publisher New Delhi., 2007.
- MEDICINSKA KEMIJA, J. R. Hanson, CHEMISTRY AND MEDICINES, RSC Publishing, Cambridge, 2006.
R. R. Nadendla, PRINCIPLES OF ORGANIC MEDICINAL CHEMISTRY, New Age International, New Delhi, 2005., M. Mintas, S. Raić-Malić, Medicinska naklada, Zagreb, 2009.
|
Pristupačnost
